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雅本化学传记(一)辉瑞奈玛特韦中间体的名称识别统一

22-03-04 09:08 1188次浏览
tianxd1101
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近日,很多公司又宣称立项目,生产什么什么中间体,搞得雅本朋友们一头雾水,炒股炒成了化学家。

网上对辉瑞 口服药中间体的解释各有各的说法,存在互相矛盾和错误的的地方。

近期看了几篇专业性强的文章,研究了一下中间体的名称、CAS号、分子量、合成过程等,把辉瑞奈玛特韦中间体的名称等理顺一遍,也是重新对整个奈玛特韦的全产业链牵扯到公司理一理,看看那个公司的投资逻辑性和价值最大,这就是龙头,你不去买龙头,整天关心买小虾小鱼干啥!干什么都要抓重点,抓大放小。

有股友说,雅本天天成交量都在前50名,3月3日,成交46.3亿,牛逼,今年一定会上100!说实在的,雅本以前每天成交是1亿以下的,是什么导致成交达到了近期每天40-50亿,全国人民都来抢了?是主力、机构、游资、散户都形成了合力,团结就是力量!如果你到现在,还认识不到雅本的强大逻辑,还在计较谁谁又涨停了、谁谁有中间体项目申请了,追涨杀跌,愁人呢!整天自己吓唬自己,雅本涨了高兴,雅本跌了就不是雅本了?就怨天尤人,骂骂咧咧。没有永远只涨不跌的股票,涨多了就要休息一下,松松筋骨,建立一个往上冲的平台,这样才能轻装继续前行,走的更高、更远、更健康!

一、奈玛特韦中间体的名称及各项参数



卡龙酸酐及中间体549未在上图出现,可以参照下图国泰君安 医药做的合成过程图:


二、奈玛特韦的中间体在产业链的位置及重要性
(一)最最最重要的第一梯队:
1.奈玛特韦原料药PF:2.5-6亿/吨
2.T17:1.5-2亿/吨(雅本已申请专利)
(二)第二梯队:
1.771(SM2):4500-8500万/吨
2.549: 3000-5000万/吨
3.T13: 3000-5000万/吨
(三)第三梯队:
1.卡龙酸酐:200-400万/吨(雅本有专利)
2.SM1: 600-800万/吨

三、合成路线介绍:

1.T14获得
HATU做缩合剂,DIEA为碱,乙腈和DMF为混合溶剂,SM 2和SM 3进行酸胺缩合反应后处理,浓缩出乙腈,加入乙酸乙酯和水,分液,有机相浓缩,柱层析得到T14。
2.T15获得
将T14和氢氧化锂在THF、水的混合溶剂中,室温反应。调酸,萃取,浓缩得到白色固体T15。
3.T16获得
T15在氯化氢的二氧六环溶液脱Boc,室温反应,得到白色固体T16。
4.T17获得
T16以DIEA为碱,在甲醇中和三氟乙酸乙酯,50度下发生胺酯交换反应,浓缩,调酸,萃取,浓缩得到白色固体T17。
5.T18获得
T17到帕罗维德原料药只需要2步,T17和T13在缩合剂EDCI,HOPO作用下,在MEK中进行酸胺缩合反应,萃取,洗涤,浓缩得到白色固体T18。
6.奈玛特韦原料药获得
T18与Burgess试剂在DCM中,室温反应完成脱水反应,经过碳酸氢钠溶液淬灭后,萃取,置换溶剂,乙酸乙酯和MTBE结晶后得到帕罗维德原料药。

四、全产业链专利由雅本把控
1.卡龙酸酐专利:
异戊烯醇法生产卡龙酸酐专利工艺。
2.T17专利:
2022年2月11日雅本的全资子公司上海朴颐化学科技有限公司,已申请生产T17的发明专利,并进行了专利公告。本专利优化合成路线,将多步骤的脱胺缩合胺脂交换等反应换成聚合反应,进一步压缩成本。
雅本已经不满足于77-1的生产了,向更高级的中间体T17迈进。


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$雅本化学(sz300261)$
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